Антагонисты рецепторов ангиотензина 2 препараты

Ангиотензина II рецепторов антагонист – Группа – Перечень препаратов

Фармакологическое действие: Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообр.

Показания: Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Фармакологическое действие: Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообр.

Показания: Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Фармакологическое действие: Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Начало эффекта отмечается через 2 .

Показания: Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточноcть (II-IV класс NYHA) – в т.ч. на фоне сочетанного приема с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами.

Фармакологическое действие: Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообр.

Показания: Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Фармакологическое действие: Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообр.

Показания: Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Фармакологическое действие: Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ.

Показания: Артериальная гипертензия.

Фармакологическое действие: Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ.

Показания: Артериальная гипертензия.

К этой группе препаратов относят лозартан, эпросартан, канде-сартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан.

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Идентифицировано два основных подтипа рецепторов ангиотензина II — типа 1 и типа 2. Физиологические эффекты ангиотензина II, реализующиеся через стимуляцию рецепторов типа 1, — сужение сосудов и повышение АД, увеличение реабсорбции Na+ в почечных канальцах, секреции альдостерона, адреналина, ренина, ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, активация симпатической нервной системы и др. Избирательная блокада рецепторов типа 1 не только ослабляет тонус сосудов при артериальной гипертензии, но и способствует регрессу гипертрофии миокарда и улучшению диастолической функции сердца. Рецепторы типа 2 представлены в головном мозге, миокарде, мозговом слое надпочечников, почках, матке и яичниках, они участвуют, в частности, в сосудорасширяющем эффекте, ингибировании клеточного роста, регуляции апоптоза.

Классификация антагонистов рецепторов типа 1 ангиотезина II

В клинической практике применяют селективные блокаторы рецепторов типа 1 ангиотезина II. Это непептидные соединения, по химической структуре подразделяемые на следующие основные группы: бифениловые производные тетразола (лозартан, ирбесартан, кан-десартан), небифениловые нететразоловые соединения (эпросартан), небифениловые тетразолы (телмисартан) и негетероциклические соединения (валсартан).

Различают активные лекарственные препараты (эпросартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан) и пролекарства (кандесартан). Блокаторы рецепторов типа 1 и их активные метаболиты способны блокировать рецепторы конкурентно (лозартан, эпросартан) или неконкурентно (валсартан, кандесартан, ирбесартан, телмисартан и активный метаболит лозартана ЕХР-3174).

Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии. Как и ингибиторы АПФ, они особенно показаны при сочетании артериальной гипертензии с диабетической нефропатией, сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда. Их также применяют для лечения хронической сердечной недостаточности, если ингибиторы АПФ вызывают кашель.

Блокаторы рецепторов типа 1 очень редко вызывают побочные эффекты. Все нижеперечисленные побочные эффекты отмечают лишь в единичных случаях.

• Со стороны ССС — ортостатические реакции, сердцебиение.

• Со стороны ЖКТ — диарея, диспепсия, тошнота.

• Со стороны ЦНС — головная боль, головокружение, астения, депрессии, судороги.

• Со стороны крови — нейтропения, снижение содержания гемоглобина.

• Со стороны органов дыхания — фарингит, бронхит.

• Со стороны костно-мышечной системы — миалгии, боли в спине, артралгии.

• Гиперкалиемия, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Препараты этой группы противопоказаны при беременности, гиперкалиемии, индивидуальной непереносимости. Телмисартан также противопоказан больным с обструкцией желчевыводящих путей.

Нежелательно сочетание препаратов этой группы с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками.

Прототипичный препарат саралазин оказался неподходящим для терапевтического применения, поскольку он представляет собой иммуногенный пептид и неактивен при пероральном приеме, поэтому были получены непептидные, активные при пероральном применении соединения — лосартан, кандесартан, ирбесартан и олмесартан. Лосартан был первым антагонистом ангиотензина II, использованным для лечения гипертензии. Это пролекарство, превращающееся в активный метаболит (ЕХР3174).

Он представляет собой антагонист рецепторов ATI, поэтому снижает индуцированное ангиотензином II высвобождение альдостерона из коры надпочечников и вазоконстрикцию артериол.

Лосартан хорошо переносим и столь же эффективен, как эналаприл и нифедипин. Ответ на этот препарат развивается медленно, кровяное давление снижается на протяжении нескольких недель при продолжающемся лечении. Начальная доза составляет 50 мг перорально 1 раз в день, что удобно для приема, однако возможен прием 2 раза в день. Используют также комбинацию с фиксированной дозой: 12,5 мг гидрохлоротиазида и 50 мг лосартана. В отличие от ингибиторов АПФ, лосартан и родственные препараты не влияют на деградацию брадикинина. До сих пор не установлено, способствует ли это благоприятному фармакотерапевтическому эффекту.

Ингибиторы АПФ противопоказаны во время беременности, существует возможность фетотоксичности и у антагонистов ATI. Кандесартан цилексетил представляет собой пролекарство, которое после приема внутрь гидролизуется с образованием активной формы — кандесартана. Кандесартан цилексетил в дозе 2-32 мг перорально дает гипертензивный эффект через 2 нед после начального приема, полный эффект наступает через 4 нед. После однократного приема лекарства снижение кровяного давления сохраняется более 24 час. Кандесартан цилексетил дополнительно снижает кровяное давление в комбинации с гидрохлоротиазидом. При одинаковых дозах обоих лекарственных средств кандесартан действует сильнее и немного эффективнее, чем лосартан. Рефлекторная тахикардия не возникает. При длительном применении кандесартан цилексетил сохраняет свою эффективность.

Избирательность его действия на рецепторы ATI более чем в 10 000 раз выше, по сравнению с АТП. Оральная биодоступность кандесартана цилексетила равна 15%, максимальная концентрация достигается через 3-4 час. Объем распределения составляет 0,13 л/кг (> 99% кандесартана связывается с белками плазмы). Препарат слабо метаболизируется в печени путем О-деэтилирования, превращаясь в неактивный метаболит. Общий клиренс плазмы составляет 0,37 мл/мин/кг, около 26% дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой и примерно 67% — с фекалиями. Т1/2 равен 9 час. Побочные эффекты кандесартана немногочисленны и слабо выражены. Наиболее частой причиной прекращения его приема служат головная боль (0,6%) и головокружение (0,3%).

Другой антагонист рецепторов ATI — ирбесартан. Он имеет более высокую биодоступность (60-80%), в меньшей степени связывается с белками плазмы (90%) и менее избирателен в отношении ATI по сравнению с АТП, чем кандесартан (в 8500 раз). Однократный суточный пероральный прием 150 и 300 мг вызывает статистически и клинически достоверное снижение систолического и диастолического кровяного давления.

Олмесартан медоксомил применяют для лечения гипертензии в дозе до 40 мг/сут однократно. Подобно кандесартану цилексетилу и лосартану, он представляет собой пролекарство. К другим антагонистам ATI, применяемым для лечения гипертензии, относят эпросартан, телмисартан и валсартан. Обычно рекомендуемая стартовая доза эпросартана месилата (в таблетках) составляет 600 мг перорально 1 раз в день при использовании в качестве монотерапевтического средства при отсутствии гиповолемии у пациентов. Препарат можно принимать 1-2 раза в день при общей суточной дозе 400-800 мг.

– Вернуться в оглавление раздела “фармакология”

В статье использованы материалы:

http://www.klinic-farm.ru/farma/104.html

http://meduniver.com/Medical/farmacologia/400.html

http://nmed.org/vnutricherepnoe-davlenie-simptomy-i-lechenie.html

Делаем выводы

Инфаркты и инсульты - причина почти 70% от всех смертей в мире. Семеро из десяти человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Особенно страшен тот факт, что масса людей вообще не подозревают, что у них гипертония. И они упускают возможность что-то исправить, просто обрекая себя на гибель.

Симптомы гипертонии:

  • Головная боль
  • Учащение сердцебиения
  • Черные точки перед глазами (мушки)
  • Апатия, раздражительность, сонливость
  • Нечеткое зрение
  • Потливость
  • Хроническая усталость
  • Отеки лица
  • Онемение и озноб пальцев
  • Скачки давления
Даже один из этих симптомов должен заставить задуматься. А если их два, то не сомневайтесь - у вас есть гипертония.

Как лечить гипертонию, когда существует большое кол-во лекарств, которые стоят огромных денег?

Большинство лекарств не принесут никакой пользы, а некоторые могут даже навредить! На данный момент, единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии - это NORMIO .

До 26 февраля. Институт Кардиологии совместно с Министерством Здравоохранения проводят программу " без гипертонии". В рамках которой препарат NORMIO доступен БЕСПЛАТНО, всем жителям города и области!
    Комментарии
  1. Елена Петровна () Только что
    Спасибо Вам огромное! Полностью вылечила гипертонию с помощью NORMIO.
  2. Евгения Каримова () 2 недели назад
    Помогите!!1 Как избавиться от гипертонии? Может какие народные средства есть хорошие или что-нибудь из аптечных приобрести посоветуете???
  3. Дарья () 13 дней назад
    Ну не знаю, как по мне большинство препаратов - полная фигня, пустатая трата денег. Знали бы вы, сколько я уже перепробовала всего.. Нормально помог только NORMIO (кстати, по спец. программе почти бесплатно можно получить). Пила его 4 недели, уже после первой недели приема самочувствие улучшилось. С тех пор прошло уже 4 месяца, давление в норме, о гипертонии и не вспоминаю! Средство иногда снова пью 2-3 дня, просто для профилактики. А узнала про него вообще случайно, из этой статьи..

    P.S. Только вот я сама из города и у нас его в продаже не нашла, заказывала через интернет.
  4. Евгения Каримова () 13 дней назад
    Дарья, киньте ссылку на препарат!
    P.S. Я тоже из города ))
  5. Дарья () 13 дней назад
    Евгения Каримова, так там же в статье указана) Продублирую на всякий случай - Официальный сайт NORMIO.
  6. Иван (Чебоксары) 13 дней назад
    Это далеко не новость. Об этом препарате уже все знают. А кто не знает, тех, видимо давление не мучает.
  7. Соня (Ярославль) 12 дней назад
    А это не развод? Почему в Интернете продают?
  8. юлек36 (Тверь) 12 дней назад
    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала получили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.
  9. Ответ Редакции (Москва) 11 дней назад
    Соня, здравствуйте. Средство от гипертонии NORMIO действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день оригинальный препарат можно заказать только на специальном сайте. Будьте здоровы!
  10. Соня (Ярославль) 11 дней назад
    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.
  11. александра (Иваново) 10 дней назад
    чтобы капли помогли? да ладно вам, люди, не дошла еще до этого промышленность
  12. Елена (Сыктывкар) 10 дней назад
    Случайно набрела на эту статью. И что я вижу!! Рекламируют наш NORMIO! Ну не в смысле мой, а в том плане, что я мужу его покупала. Он не знает, что я здесь пишу, но все-таки поделюсь. Это ж и моя радость, скорее даже полностью мое счастье! Короче, я вот тоже читала отзывы, смотрела как и что и заказала это средство. А то мой муж уже весь отчаялся, уже много лет было давление 180 на 110! Таблетки разные пил от этого у него с желудком проблемы были, а давление все равно было высокое. Решали чего дальше делать. А тут в общем начал NORMIO пить и теперь ура! Никаких проблем у него, давление в норме, всегда бодр и активен!
  13. Павел Солонченко (Нижний Новгород) 10 дней назад
    Подтверждаю, этот препарат действительно помогает! Вылечил свою гипертонию всего за 4 недели! До этого 4 года мучался от постоянного давления, головных болей и т.д. Спасибо большое!
  14. Юлия Л (Александров) 10 дней назад
    С трудом верится... но столько людей говорит что работает, должно работать. Я завтра начинаю!
  15. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Хочу постараться избавиться от гипертонии побыстрее, а главное как-нибудь попроще и безболезненно, посоветуйте что-нибудь.
  16. Дмитрий (врач Кардиолог) (Санкт-Петербург) 8 дней назад
    Валерия, лучший вариант - обратиться к врачу! Но если нет времени на поход в поликлинику, подойдет и NORMIO , который уже советовали выше. В последнее время многим его назначаю, результаты очень хорошие! Выздоравливайте.
  17. Оксана (Ульяновск) 8 дней назад
    Спасибо огромное за ответ, заказала!
  18. Наташа (Омск) 5 дней назад
    У мужа гипертония, бегаем по врачам вместе. Люблю его, жизнь отдам за него, но никак не могу облегчить его страдания. Ладно, теперь Вы со своей историей появились, для нас появилась надежда. А то уже все перепробовали.
  19. Валера () 5 дней назад
    Совсем недавно хотел снова обратиться к врачам, уже к хирургу решился пойти, кругленькую сумму приготовил, но сейчас мне это не нужно! 2 месяца – и я здоров, прикиньте. Так что, народ, не дурите, никакие таблетки не по-мо-гут! Только это природное средство, других способов я не знаю, да и не хочу знать уже

Оставьте первый комментарий

Оставить комментарий

Ваш электронный адрес не будет опубликован.


*